Креатин (methylguanidine-acetic acid) - аминокислота, впервые описанная в 1835. Креатин синтезируется из аргинина и глицина в печени, поджелудочной железе и почках, также содержится в мясе и рыбе.

Креатин впервые был представлен как потенциальный эргогеник в 1993 году, в виде препарата креатина моногидрата.

В соответствии с современной теорией, препараты креатина улучшают действие фосфокреатина (phosphocreatine - PCr) в клетках скелетных мышц. Считается, что это улучшение благоприятно воздействует на способность мышц к работе. Во-первых, болшее количество фосфокреатина обеспечивает более быстрый восстановление аденозина трифосфата (adenosine triphosphate - ATP), который является поставщиком энергии при кратковременной работе с большой интенсивностью, например, спринт, прыжки и лифтинг. Во-вторых, фосфокреатин задерживает клеточные гидрогенные ионы, которые отвечают за выработку молочной кислоты и, следовательно, за утомляемость во время работы. Таким образом, применение креатина может давать эргогенный эффект, увеличивая силу мышечных сокращений и продлевая анаэробную работу.

Многочисленные научные исследования демонстрируют эргогенный потенциал креатина. Greenhaff показал, что пятидневное применение с дозировкой 20 г в день повышает мышечный креатин на 20% и значительно ускоряет регенерацию фосфокреатина после значительной мышечной работы. Birch и Harris , в лаборатторных и полевых исследованиях продемонстрировали значительное улучшение качества мышечной работы у мужчин-атлетов, как при кратковременной интенсивной работе, так и при работе "до отказа", дозировка препарата креатина при этом составляла 20-30 г в день.